是一个 1998 年上市的白三烯受体拮抗剂，适用于 2 岁至 14 岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；还适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2 岁至 14 岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。
曾有报道显示，服用孟鲁司特钠后可能出现神经/精神事件，如噩梦、非特定性焦虑、攻击性、睡眠障碍、失眠、易怒、幻觉、抑郁、兴奋过度和人格障碍。
2018 年 12 月 7 日，澳大利亚 TGA 基于 孟鲁司特钠 与精神疾病风险（如激动，睡眠障碍和抑郁）之间存在已知的关联，甚至在极少数情况下出现包括自杀性的思维和行为，对 孟鲁司特钠 采取新的风险管理措施，建议明确风险、提示风险并主动提供咨询。
2019 年 9 月 20 日，英国 MHRA 警告： 孟鲁司特钠 有导致精神异常反应的风险，开具处方者应警惕服用 孟鲁司特钠 患者发生的精神异常，如果发生该种不良反应应仔细考虑是否要继续服用的收益和风险。
2019 年 9 月 27 日，FDA 事务委员会召开联合会议，讨论对服用 孟鲁司特钠 治疗哮喘和过敏的儿童发生神经病学的安全事件进行审查。
自孟鲁司特钠上市至 2009 年 1 月 31 日，加拿大卫生部共收到 13 例关于孟鲁司特钠引起自杀或自残行为的疑似不良反应报告，其中有 8 例在减少用药剂量或停止用药后反应有所减轻，1 例再次用药后又复发；在此期间，加拿大卫生部还收到了另外 29 例有关孟鲁司特钠引起抑郁、敌意行为或精神病的疑似不良反应报告，其中 19 例在停止用药或减少用量后反应有所减轻，4 例再次用药后又复发；在这 42 例报告中，26 例患者年龄在 18 岁以下，5 例未明确年龄，尚未出现死亡病例。
2014 年到 2018 年期间，英国大约有 1400 万份孟鲁司特钠的处方，MHRA 共收到 219 例疑似产生神经/精神不良反应的报告。在英国，孟鲁司特钠最常被报道的神经/精神反应是噩梦/夜惊、抑郁、失眠、攻击性、焦虑和行为异常或行为改变，所有年龄组均报告了这些不良反应，但噩梦/夜惊、攻击和行为改变在儿童中更常见。
欧盟（EU）的审查评估了非常罕见的言语障碍病例报告，即「口吃」，大多数病例发生在 5 岁以下儿童中，在孟鲁司特钠使用后不久（中位时间到发病 8 天）后发生，有时与其他可疑的神经/精神事件同时发生。
2011 年国内有文献报道：患儿，男，5 岁，因支气管哮喘，给予孟鲁司特钠咀嚼片（每日一次，每次 5 mg，晚上服用）、丙卡特罗片（口服）、布地奈德（雾化吸入）、特布他林（雾化吸入）等药物治疗，用药 2 天后，患儿咳嗽、气喘明显减轻，但出现大笑、大喊、打人、咬人等精神异常表现，暂停孟鲁司特钠咀嚼片，其它治疗不变，2 天后患儿精神症状消失，再次给予口服孟鲁司特钠 5 mg，当晚患儿再次出现精神异常症状。
肝胆紊乱：ALT 和 AST 升高、十分罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）；
哮喘首选用药为吸入性糖皮质激素，如症状未改善，可选择增加糖皮质激素剂量、联用长效 β2 激动剂或使用孟鲁司特钠，目前最新的哮喘指南 GINA 2019 推荐对 6~11 岁增加糖皮质激素剂量或联用长效 β2 激动剂，12 岁以上及成年人推荐首先联用 β2 激动剂。
过敏性鼻炎首选用药为鼻用糖皮质激素，如症状未改善，可选择添加鼻喷抗组胺药、口服抗组胺药、或使用孟鲁司特钠，其中联用鼻喷抗组胺药效果更好。
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